DNA甲基化
描述
效果
新型DNA甲基化抑制剂有望破解白血病耐药难题
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”论文共同通讯作者孔祥谦表示，相比传统DNA甲基化干预策略，新型非核苷类DNA甲基化抑制剂具有更好的安全性、更高的靶向选择性以及更持久的DNMT1抑制效应，因而有望在多种疾病治疗模型中拓展其临床应用。
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审稿人评价称，该研究发现了一类令人振奋的新型DNA甲基化抑制剂，为解决AML中去甲基化药物相关的临床耐药提供了新的可能，并期待其在未来临床研究中的表现。
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过去20余年间，非核苷类DNA甲基化抑制剂一直是药物研发的重要方向，但迄今尚无相关药物获批上市。
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在此基础上，孔祥谦团队进一步建立了细胞水平的DNA甲基化抑制剂筛选体系。
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相比传统方法，该体系对DNA甲基化抑制剂的响应灵敏度提高约50至200倍，可更准确地捕捉化合物在细胞内对DNMT1-UHRF1轴的抑制作用。
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这些工作为新型DNA甲基化抑制剂的发现提供了明确的靶点和关键方法学支撑。
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影响
”论文共同通讯作者孔祥谦表示，相比传统DNA甲基化干预策略，新型非核苷类DNA甲基化抑制剂具有更好的安全性、更高的靶向选择性以及更持久的DNMT1抑制效应，因而有望在多种疾病治疗模型中拓展其临床应用。
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