理性设计

细胞水平的功能实验与结构验证一致显示，传统大麻类药物无差别地激活了两条通路，而理性设计的小分子能够在高效激活Gi信号的同时，选择性削弱β-arrestin信号通路的活化。

进一步药代动力学分析显示，理性设计的小分子具有优异的血脑屏障透过性，在热板测试、炎性痛、神经病理性疼痛等多种急、慢性疼痛模型中，均展现出显著的镇痛效应。

功能实验显示，理性设计的小分子能够在高效激活Gi信号的同时，选择性削弱β-arrestin信号通路的活化——首个理性设计的CB1偏向性激动剂就此诞生。

细胞水平的功能实验与结构验证一致显示，传统大麻类药物无差别地激活了Gi/o信号和β-arrestin信号两条通路，而理性设计的小分子能够在高效激活Gi信号的同时，选择性削弱β-arrestin信号通路的活化——首个理性设计的CB1偏向性激动剂就此诞生。

进一步药代动力学分析显示，理性设计的小分子具有优异的血脑屏障透过性。